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白曼陀罗花的主要有效成分为东莨菪碱，有显著的镇静作用（阿托品则兴奋大脑）。

一般剂量可使人感觉疲倦、进入无梦之睡眠；它还能解除情绪激动，产生健忘。

个别病人可产生不安、激动、幻觉乃至谵妄等阿托品样兴奋症状。

过去仅知其可作麻醉前给药，现与冬眠药物合用（在某些情况下，可不用或少用冬眠药物），产生强大的协同作用，广泛应用于中药麻醉。

电生理方法证明，东茛菪碱对大脑皮层及中脑网状结构上行激活系统有抑制作用；临床实践证明，毒扁豆碱（静脉注射，可用至4毫克）有良好的催醒作用，说明其麻醉作用可能与中枢性递质有关。

东莨菪碱对呼吸中枢的兴奋作用、抗晕作用与治疗帕金森氏病的作用，都比阿托品强。