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张钰琪 08月15日 16:00-18:00
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张钰琪 08月14日 19:00-21:00
详情医学教育网小编为大家整理氯丙嗪的作用、应用、不良反应,希望对2020年中西医执业医师考生有所帮助。
氯丙嗪药理作用
本品系吩噻嗪类之代表药物,为中枢多巴胺受体的拮抗药,具有多种药理活性。①抗精神病作用:主要是由于拮抗了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而拮抗网状结构上行激活系统的a-肾上腺素受体,则与镇静安定有关。②镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体,大剂量时又可直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。③降温作用:抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时,置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴),可出现“人工冬眠”状态。④增强催眠、麻醉、镇静药的作用。⑤对心血管系统的作用:可拮抗外周α-肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降,大剂量时可引起体位性低血压,应注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛,改善衡盾环,而有抗休克作用。同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统,可降低心脏前负荷,而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。⑥对内分泌系统有一定影响,如使催乳素抑制因子释放减少,出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌延迟排卵。本药口服易吸收,但吸收不规则,个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时,可影响其吸收。亦有报道,苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大,但能降低其疗效。口服有首关效应。可使血药浓度降低。口服2?4小时血药浓度达高峰,持续6小时左右。肌内注射后达血药浓度高峰迅速。90%与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障,进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合,代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出,排泄较慢。t1/2约为6?9小时。
氯丙嗪适应症状
①治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。对Ⅱ型精神分裂症患者无效,甚至可加重病情。②镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。③低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。④与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。⑤治疗心力衰竭。⑥试用于治疗巨人症。
氯丙嗪用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
氯丙嗪不良反应
①主要不良反应有口干、视物不清、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。②注射或口服大剂量时可引起体位性低血压,用药后应 静卧1?2小时,血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素,以防血压降的更低。③对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复。④长期大量应用时可引起锥体外系反应,为抗精神病药物常见的不良反应。由于阻断多巴胺能纹状体黑质传导途 径产生震颤麻痹综合征、急性肌张力障碍、静坐不能等症状, 可用苯海索对抗之,但能降低疗效。本品还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动,停药后不消失,抗胆碱药可加重此反应。⑤可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等。⑥可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶体混浊,或使眼压升高。对长期使用者应作眼部检查,常规半年复查1次。高剂量应用本品时,夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。