肝脏疾病对药物作用的影响是执业药师《药综》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
《药综》常考点:肝脏疾病对药物作用的影响
1.吸收:首过效应又称第一关卡效应,在慢性或严重肝病时,肝脏首过效应减少,生物利用度提高,血药浓度上升;
2.分布:血浆中白蛋白浓度下降,血浆蛋白结合率下降,游离型药物增加
3.代谢:肝功能障碍,药物代谢减慢,药物清除半衰期延长,血药浓度增加
特殊情况 :可待因、依那普利、环磷酰胺等属于前体药物,需经肝脏代谢后才能成为活性物质,肝功能受损后活性代谢产物生成减少,药效下降。
4.排泄:肝脏疾病,将阻碍药物经胆汁排泄,致血浆内药物总浓度升高。
1.(单选题)下列对于肝功能不全时药动学和药效学特点的叙述,错误的是
A.肝脏疾病时,肝脏内在清除率下降
B.肝脏疾病时,药物的肝脏首过效应减弱
C.肝脏疾病时,具有活性的游离型药物浓度增加
D.肝脏疾病时,药物代谢加快
E.对于某些前体药物,肝脏疾病时,药效降低
【答案】 D
【解析】 肝脏是药物代谢最重要的器官。在肝脏疾病时,肝细胞的数量减少,肝细胞功能受损,肝首过效应减弱,并使主要通过肝脏代谢清除的药物的代谢速度和程度降低,清除半衰期延长,血药浓度增高,长期用药还可引起蓄积性中毒。此外,某些需要在体内代谢后才具有药理活性的前体药如可待因、依那普利、环磷酰胺等则由于肝脏的生物转化功能减弱,这些药物的活性代谢产物的生成减少,使其药理效应也降低。
2.(单选题)对于肝功能不全患者用药,药师给予的指导错误的是
A.对于首过消除明显的药物,要减少口服剂量,并延长给药时间间隔
B.对于蛋白结合率高的药物,应适当增加口服给药剂量
C.避免或减少使用对肝脏毒性大的药物
D.一般来说,对于肝功能损害较轻者,静脉或短期口服给予安全范围较大的药物,可不调整剂量或将药物剂量下调20%
E.一般来说,对于肝功能损害较重者,给予主要在肝脏代谢且需长期用药、安全范围较大的药物,药物剂量应下调30%
【答案】 B
【解析】 肝功能障碍者游离型药物浓度升高,对于蛋白结合率高的药物,比普通患者药效更明显,故应减量。
3.(单选题)关于药物在肝功能不全患者药动学和药效学变化的说法,错误的是
A.主要在肝内代谢清除的药物,生物利用度提高
B.需要肝脏生物转化的前体药物,药效降低
C.蛋白结合率高的药物,血中游离药物浓度增加
D.首过消除明显的药物,药理作用维持时间缩短
E.血胆汁酸和胆红素升高,血浆蛋白与药物结合的能力下降
【答案】 D
【解析】 肝功能不全患者,药物代谢减慢,首过消除明显的药物,药理作用维持时间延长。
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