关于执业药师考试的知识点“促分泌药-2023《药二》常考点”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:
通过刺激肠液分泌,促进排便。
①鲁比前列酮——选择性激活位于肠上皮细胞顶膜的2型氯离子通道,促进肠上皮细胞的氯离子分泌入肠腔——肠液分泌增加——疏松粪便,加快排便频率,改变粪便性状,减轻排便费力感。
②利那洛肽——鸟苷酸环化酶C(GC-C)激动剂——促分泌+内脏镇痛。
促分泌药代表——利那洛肽
①促分泌——通过激活囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR),细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快。
②内脏镇痛——口服吸收极少,在胃肠道中代谢为主要活性代谢产物(去酪氨酸)。与小肠上皮管腔表面的GC-C受体结合,使细胞内外环鸟苷酸(cGMP)浓度升高。细胞外cGMP通过降低疼痛神经纤维的活性,从而减轻内脏疼痛。
【适应证】成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)。
【注意】
不良反应——最常见——腹泻。
6岁以下儿童禁用(为什么?6岁以下儿童鸟苷酸环化醇C(GC-C)在小肠中表达增加,因此更易发生腹泻和潜在严重结果)。
【用法】口服:至少首餐前30分钟服用(为什么?——餐后服用,胃肠道不良反应更常见)。
【抗动力、抗分泌药】VS【促动力、促分泌药】
◇抗动力药——洛哌丁胺、复方地芬诺酯——止泻药;
◇抗分泌药——消旋卡多曲、次水杨酸铋——止泻药;
◇促动力药——XX必利——5-HT4受体激动剂——泻药。
例外:伊托必利——D2受体阻断+胆碱酯酶抑制
◇促分泌药——鲁比前列酮、利那洛肽——泻药。
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