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药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律——结合，四大两小

（一）四大：葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽（都带酸，极性大）

1.与葡萄糖醛酸的结合：O-、N-、S-和C-的葡萄糖苷化和O-、N-、S-的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

如新生儿用氯霉素，不能发生葡萄糖醛酸结合代谢，导致“灰婴综合征”。灰绿。

如吗啡发生葡萄糖醛酸结合。马奶子葡萄。

2.与硫酸的结合：羟基、胺基、羟胺基。如沙丁胺醇。流沙。

3.与氨基酸的结合：羧酸类药物和代谢物。甘氨酸最常见。如苯甲酸和水杨酸与甘氨酸结合生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

4.与谷胱甘肽的结合，如抗肿瘤药物白消安。白骨精。

（二）两小：乙酰化、甲基化（基团小，极性小、水溶性小）

1.乙酰化结合：极性变小，亲水性降低。如抗结核药对氨基水杨酸发生乙酰化反应，生成对乙酰氨基水杨酸。

2.甲基化结合：极性变小，亲水性降低。具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、褪黑激素等。

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