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药物代谢是指药物在肝脏中发生的一系列有序的化学变化。它也是药物在体内的活化或灭活的过程。有些药物在体外无活性,需要经肝脏代谢成有活性的形式,即为活化;而一些药物本身有活性,在肝脏中会代谢成无活性的代谢物,即为药物的灭活。根据药物在肝脏代谢的方式可以将代谢分为I相代谢和II相代谢两种。
I相代谢,即转化反应,是指药物在肝脏中发生氧化、还原、水解、脱卤素等化学变化,目的是使药物的极性增加或者暴露出药物的极性基团。药物的I相代谢并不是独立的,一种药物可能同时存在多种I相代谢类型,但其根本目的都是使药物的极性增大,若药物经I相代谢后极性已经足够排出体外,则可以直接排泄。但是大部分药物在体内还需要进行II相代谢后方可进行排泄。
II相代谢,即结合反应,是药物与体内的内源性物质结合,生成易于排出体外的形式或者是起到减毒等作用,使机体在更有序的条件下运行。
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