《药一》常考知识点辅导：速释技术与速释原理

2020-10-09 12:20 医学教育网

关于执业药师考试的知识点，“《药一》常考知识点辅导：速释技术与速释原理”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

1.固体分散技术

固体分散体（ solid dispersion，SD）系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

（1）固体分散体的分类：

①低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。

（2）固体分散体的特点：

①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性，也可使液态药物固体化;

②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度;④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放;

⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。

（3）速释原理：药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。

2.包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子。

（1）包合物的分类：包合物的分类方法常见的有两种。

①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物;

②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。

（2）包合技术的特点：

①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂。

②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。

③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末。

④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。

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