抗溃疡药是执业药师《药一》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
1.分类
H2受体阻断剂:××替丁
质子泵抑制剂:××拉唑
2.构效关系和作用特点
(1)H2受体阻断剂
该类药物基本结构:碱性芳核药效团+柔性链+氢键键合极性药效团。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性。
(2)质子泵抑制剂
奥美拉唑在酸质子催化下,可发生奥美拉唑循环或前药循环发挥作用,S和R两种光学异构体疗效一致,但S型代谢慢,奥美拉唑的异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
练习题
1.(单选题)雷尼替丁不具有下列哪个性质
A.为H2受体拮抗剂
B.结构中含有呋喃环
C.为反式体,顺式体无活性
D.具有速效和长效的特点
E.结构中含有手性硫
【正确答案】E
【答案解析】E选项说的是奥美拉唑的性质,不是雷尼替丁。
2.(单选题)下列药物中与其他药物临床用途不同的是
A.伊托必利
B.奥美拉唑
C.多潘立酮
D.莫沙必利
E.甲氧氯普胺
【正确答案】B
【答案解析】伊托必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃肠动力药,奥美拉唑为抗溃疡药。
3.(单选题)以S-(-)-异构体上市的药物是
A.泮托拉唑
B.艾司奥美拉唑
C.雷贝拉唑
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
【正确答案】B
【答案解析】奥美拉唑S-(-)-异构体称为艾司奥美拉唑,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药,艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
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