非甾体抗炎药是执业药师《药一》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
1.分类
(1)羧酸类
芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸
芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸类
昔康类(1,2-苯并噻嗪类):××昔康
昔布类:××昔布
2.构效关系和作用特点
(1)芳基丙酸类
布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。
(2)昔康类和昔布类
昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4~6,杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。
昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。
练习题
1.(多选题)与布洛芬叙述相符的是
A.含有异丁基
B.含有苯环
C.为羧酸类非甾体抗炎药
D.临床用其右旋体
E.为环氧合酶抑制剂
【正确答案】ABCE
【答案解析】临床常用的是布洛芬的外消旋体。
2.(单选题)胃肠道副作用小,但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是
A.阿司匹林
B.对乙酰氨基酚
C.贝诺酯
D.塞来昔布
E.布洛芬
【正确答案】D
【答案解析】塞来昔布和罗非昔布都有三环结构,含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大,不易进入COX-1的开口,但可进入空穴相对大的COX-2,并与相应的结合点结合,使酶抑制,而呈现选择性。但该类药物有增大心血管事件的风险。
3.(单选题)不良反应少,在非甾体药物中剂量最小的是
A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.双氯芬酸
【正确答案】E
【答案解析】双氯芬酸不良反应少,在非甾体药物中剂量最小。
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