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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
预告![](https://www.med66.com/upload/resources/image/2020/11/19/168997.png)
主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告镇痛药是执业药师《药一》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
《药一》常考点:镇痛药
1.分类
(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮
(2)合成镇痛药:哌替啶、××太尼、盐酸美沙酮
(3)其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多
2.构效关系和作用特点
(1)吗啡
吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。
(2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。
(3)哌替啶:酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
(4)盐酸美沙酮:左旋体镇痛作用强于右旋体。
(5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多
盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体。
练习题
1.(单选题)临床使用左旋体的是
A.盐酸布桂嗪
B.哌替啶
C.盐酸吗啡
D.盐酸美沙酮
E.枸橼酸芬太尼
【正确答案】C
【答案解析】有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
2.(单选题)纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是
A.甲基
B.乙基
C.烯丙基
D.环丙基
E.乙烯基
【正确答案】C
【答案解析】纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。
3.(单选题)下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是
A.芬太尼
B.瑞芬太尼
C.阿芬太尼
D.布托啡诺
E.右丙氧芬
【正确答案】B
【答案解析】将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性阿片样效应。
以上就是小编为大家整理的镇痛药的相关介绍,希望以上内容对大家有帮助!更多相关资讯请关注医学教育网!