苯二氮（艹卓）类镇静催眠药是执业药师《药一》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：

知识点1：苯二氮（艹卓）类镇静催眠药

苯二氮（艹卓）类：××西泮、××唑仑

构效关系和作用特点

A环：7位引入吸电子基（NO₂、Br、CF₃、Cl）活性增强。

B环：地西泮1位去甲基，3位羟基化代谢产物是奥沙西泮；1、2位并上三唑环使代谢稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。

C环：2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。

练习题

1.（单选题）地西泮化学结构中的母核为

A.1，4-苯并二氮（艹卓）环

B.1，5-苯并二氮（艹卓）环

C.二苯并氮杂（艹卓）环

D.苯并氮杂（艹卓）环

E.1，5-二氮杂（艹卓）环

【正确答案】A

【答案解析】地西泮为苯二氮（艹卓）类药物，其母核为1，4-苯并二氮（艹卓）环。

2.（单选题）具有半衰期短、副作用小、催眠作用较弱等特点，适用于老年人和肝肾功能不良的药物是

A.地西泮

B.去甲西泮

C.奥沙西泮

D.氟西泮

E.阿普唑仑

【正确答案】C

【答案解析】地西泮1位N-去甲基代谢产物，即去甲西泮，3位羟基化的代谢产物即替马西泮，二者的进一步代谢产物为奥沙西泮，这些代谢产物均已广泛用于临床。奥沙西泮和替马西泮结构上3位羟基可与葡萄糖醛酸结合后从尿排出体外，具有半衰期短、副作用小、催眠作用较弱等特点，适用于老年人和肝肾功能不良的使用者。

3.（单选题）地西泮的活性代谢产物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奥沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【正确答案】C

【答案解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物。

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