基因多态性与药物反应差异-药动学差异是执业药师《药一》的常考知识点,为方便广大执业药师考生备考,小编为大家整理如下知识点及题目:
(1)乙酰化作用:异烟肼通过N-乙酰基转移酶将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活。
少数患者服用异烟肼后可发生肝炎,甚至肝坏死。发生肝损害者中86%是快代谢者,其原因是乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼,后者对肝有毒性作用。
(2)水解作用:血浆假性胆碱酯酶缺乏的人(约1:1500)对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。
(3)氧化作用
①异喹胍氧化多态性:异喹胍PM者对很多其他药物也是弱代谢者,包括β受体阻断药、抗心律失常药等。
②S-美芬妥英代谢多态性。
(4)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏:主要表现为溶血性贫血的遗传病,平时一般无症状,但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。
(5)乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常:乙醛脱氢酶是乙醇代谢的关键酶,约50%的亚洲人缺乏。乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高,导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状,出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。
1.(单选题)异烟肼在体内的灭活主要是由于
A.乙酰化作用
B.水解作用
C.氧化作用
D.甲基化反应
E.还原作用
【正确答案】A
【答案解析】异烟肼在体内主要通过N-乙酰基转移酶将异烟肼转化为乙酰化异烟肼而灭活。
2.(单选题)血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可以引起
A.出血
B.低血压
C.肝毒性
D.肌毒性
E.呼吸肌麻痹时间延长
【正确答案】E
【答案解析】血浆假性胆碱酯酶缺乏的人(约1 : 1500)对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。
3.(单选题)有些人饮酒后出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应是因为体内缺乏
A.乙醛脱氢酶
B.假性胆碱酯酶
C.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶
D.N-乙酰基转移酶
E.血管紧张素Ⅰ转化酶
【正确答案】A
【答案解析】乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高,导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状,出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。
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