医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2016年第29期：

问题索引：

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？

2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？

3.【问题】脂质体的质量要求有哪些？

具体解答：

1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？

评价靶向制剂靶向性的参数有

A.相对摄取率

B.峰面积

C.靶向效率

D.峰浓度比

E.平均稳态血药浓度

【解答】本题选ACD.药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。

（1）相对摄取率

相对摄取率r_e=（AUC_i）_p/（AUC_i）_s

r_e>1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，r_e愈大靶向效果愈好；r_e<1，无靶向性。

（2）靶向效率

靶向效率t_e=（AUC）_靶/（AUC）_非靶

t_e值愈大，选择性愈强。

（3）峰浓度比

峰浓度比C_e=（C_max）_p/（C_max）_s

C_e愈大，[医学教育网原创]表明改变药物分布的效果愈明显。

2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？

属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.聚乳酸微球

C.静脉注射用乳剂

D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

E.pH敏感的口服结肠定位给药系统

【解答】本题选A.[医学教育网原创]选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂：系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂，包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）。物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂；结肠靶向药物制剂。

3.【问题】脂质体的质量要求有哪些？

【解答】脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢，[医学教育网原创]最终影响疗效及毒副作用，因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外，还需控制以下项目：

（1）形态、粒径及其分布

脂质体的形态应为封闭的多层囊状物，根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：[脂质体中的药量/（介质中的药+量脂质体中的药量）]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

（3）载药量

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）]×100%

载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。

（4）脂质体的稳定性

a.物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×100%

b.化学稳定性：①磷脂氧化指数：氧化指数=A_233nm/A_215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2.②磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂。

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