医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2016年第14期：

问题索引：

1.【问题】药物相互作用对药动学的影响，总结如下。

2.【问题】药物相互作用对药动学的影响具体情况的判断，如下题，如何解答？

具体解答：

1.【问题】药物相互作用对药动学的影响，总结如下。

①影响吸收（理解的基础上记忆）

▲络合，影响吸收——抗酸类药物[医学教育网原创]中的金属离子（钙、镁、铝、铋等）与四环素类同服，可形成难溶性络合物，不利于吸收，影响疗效；

▲减慢排空，增加吸收——抗胆碱药（如阿托品、颠茄、丙胺太林等）可延缓胃排空，增加药物吸收；

▲加快排空，影响吸收——甲氧氯普胺（胃复安）、多潘利酮（吗丁啉）可促进胃肠排空，减少吸收。

②影响分布（记住血浆蛋白结合能力强的三种药物）

游离型药物＋血浆蛋白↔血浆蛋白结合型药物（药物的贮存、运输形式，结合型药物无药理活性，不能透过生物膜转运至靶器官）。

两种药物竞争性与血浆蛋白结合，结合力弱的药物则游离型浓度增大，疗效增强。

▲阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛具有较强血浆蛋白结合力，与磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

③影响代谢（以往出过试题，[医学教育网原创]且难度较大，建议有精力的同学可去看教材表2-7）

肝药酶诱导剂：使合用的药物加速代谢而提前失效；或使合用的前体药物加速转化为活性药物。（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）（二苯卡马利）

肝药酶抑制剂：[医学教育网原创]使合用的药物代谢减慢，体内浓度增加。唑类抗真菌药（氟康唑、依曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素、罗红霉素、麦迪霉素）、异烟肼、西咪替丁等。）（红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味（景老师提供））

④影响排泄通过竞争性抑制肾小管的排泄、分泌和重吸收等功能，增加或减缓药品的排泄。

如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺类药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长，毒性可能增加。

2.【问题】药物相互作用对药效学的影响具体情况的判断，如下题，如何解答？

（1）由于药物相互作用影响药物分布的临床用药实例是

A.抗酸药合用四环素类

B.磺胺类药与青霉素合用

C.药物同服甲氧氯普胺或丙胺太林

D.阿司匹林合用磺酰脲类降糖药

E.苯巴比妥或西咪替丁合用普伐他汀

【答案与解析】此题选D

药物与血浆蛋白结合率的大小是影响药物在体内分布的重要因素。

阿司匹林、依他尼酸、[医学教育网原创]水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

A项和C项属于影响吸收；B项属于影响排泄；E项属于影响代谢。[医学教育网原创]

（2）下列药物相互作用中，可以促进前者吸收，增加疗效的是

A.硫酸阿托品与解磷定联用

B.铁剂与维生素C联合应用

C.肝素钙与阿司匹林联用

D.呋塞米与强心苷联用

E.阿托品与吗啡合用

【答案与解析】此题选B.

A.硫酸阿托品与解磷定联用，产生互补作用，可减少阿托品用量和不良反应，提高治疗有机磷中[医学教育网原创]毒的疗效。

B.铁剂与维生素C联合应用，维生素C作为还原剂可促使铁转变为2价铁剂，从而促进铁被人体吸收，增强疗效。

C.增加毒性或不良[医学教育网原创]反应，肝素钙与阿司匹林等非甾体抗炎药、右旋糖苷联用，有增加出血的危险。

D.敏感化作用，一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强，即为敏感化现象。如排钾[医学教育网原创]利尿剂可使血浆钾离子浓度降低，从而使心脏对强心苷药敏感化，容易发生心律失常。

E.协同作用和减少药品不良反应，如阿托品与吗啡合用，可减少后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用。

医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2016年第14期