医学教育网执业西药师：《答疑周刊》2017年第9期

问题索引：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

2.【问题】药物的生物转化通常分为二相，分别包括哪些？如下题，如何解答？

具体解答：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

2.【问题】药物的生物转化通常分为二相，分别包括哪些？如下题，如何解答？

属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.还原

E.乙酰化

【答案】E

【解析】药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。[医学教育网原创]第Ⅱ相生物结合包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合和甲基化结合。

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