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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告问题索引:
1.【问题】第八章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?
2.【问题】生物药剂学中注射给药途径有多种,如何区分记忆?
3.【问题】脂质体的质量要求有哪些?
具体解答:
1.【问题】第八章根据药物与受体作用情况对药物分类需要掌握哪些内容,如何区分记忆?
【解答】因为都可以与受体结合,所以不论是激动剂还是拮抗剂与受体的亲和力都比较强,主要区分各类药物的内在活性、特点。
(1)药物与受体相互作用的动力学:药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性,[医学教育网原创]内在活性用α表示,0≤α≤100%。完全激动药α=100%,部分激动药α<100%。
(2)药物分类
2.【问题】生物药剂学中注射给药途径有多种,如何区分记忆?
【解答】对于注射给药需要强调的是静脉注射给药没有吸收过程药物直接入血,生物利用度100%,另外注意皮下和皮内注射的应用,可以总结成下表对比记忆:
3.【问题】脂质体的质量要求有哪些?
【解答】脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢,[医学教育网原创]最终影响疗效及毒副作用,因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外,还需控制以下项目:
(1)形态、粒径及其分布
脂质体的形态应为封闭的多层囊状物,根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。
(2)包封率
包封率:[脂质体中的药量/(介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%,通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
(3)载药量
载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。
(4)脂质体的稳定性
a.物理稳定性:主要用渗漏率表示,即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。渗漏率=(贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%
b.化学稳定性:①磷脂氧化指数:氧化指数=A233nm/A215nm;一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。②磷脂量的测定:基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素,采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量(或重量),即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施:防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂。
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