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质子泵抑制剂抗溃疡药构效关系:奥美拉唑|埃索美拉唑结构

2016-12-20 16:51 来源:
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质子泵抑制剂抗溃疡药的构效关系是执业西药师考试中会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容如下,供广大考生参考。

质子泵抑制剂即H+/K+.酶抑制剂,通过抑制氢离子与钾离子的交换,阻止酸的形成。质子泵抑制剂作用于胃壁细胞分泌酸的最后环节,对各种刺激引起的胃酸分泌都有很好的抑制作用。质子泵抑制|剂的基本结构由苯并咪挫、环吡啶环、亚磺酰基三个部分构成。

奥美拉挫:质子泵抑制剂的代表药物,奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活|医学教育网搜集整理;S一(一)一异构体则主要被同工酶CYP3 A4 作用。它的体内清除率大大低于R-(+)一异构体。

埃索美拉唑:比奥美拉唑的R异构体长效,并且药物在体内的代谢更慢,经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长。

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