执业药师考试中的科目繁多，医学教育网小编整理了执业药师考试中的部分重点内容药物官能团对生物活性有哪些影响，希望对参加执业药师考试的考生有所帮助。
| 官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
| 一般能使脂溶性加大，水溶性变差的基团 | ||
| 烃基（火字旁，火上浇油，脂溶性增加） | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素（吸电子，脂溶性） | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑（风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺） |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 非季铵的胺类 | N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（伯仲叔按年龄排序，大哥活性强） |
| 磺酸酯、羧酸酯 | 成酯，脂溶性↑，易吸收 | 酯类前药：增加吸收，减少刺激 |
| 一般能使水溶性加大，脂溶性变差的基团 | ||
| 季铵（金戈铁马） | 季铵易电离成稳定的铵离子 | 作用强，水溶性大，难透过生物膜，往往无中枢作用；但可穿透细菌的细胞壁，如四代头孢 |
| 羟基（脱胎于H2O，水溶性强） | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | （1）脂肪链上：活性和毒性下降 （2）芳环上：酸性、活性和毒性增强 （3）成酯/成醚：活性降低 |
| 磺酸、羧酸（酸可在碱性条件下成盐，水溶性增强） | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性； 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收 |
这就是医学教育网小编为大家整理的关于药物官能团对生物活性有哪些影响，希望大家能考出一个理想的成绩。更多相关资讯请关注医学教育网！
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