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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告抗痛风药-《药学专业知识(二)》“那点小事儿”由医学教育网原创连载片由医学教育网小编为您整理如下:
★★考点1:抗痛风药分类及作用特点
分类 | 代表药物 | 作用特点 |
选择性抗痛风性关节炎药 | 秋水仙碱 | (1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化 (2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯 (3)抑制局部细胞产生IL-6 (4)用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防 |
抑制尿酸生成药 | 别嘌醇、非布索坦 | (1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止尿酸生成 (2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内 (3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生 (4)尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多,或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜应用促进尿酸排出药者 |
促进尿酸排泄药 | 丙磺舒、苯溴马隆 | 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解 |
促进尿酸分解药 | 外源性拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶 | 促进尿酸分解,将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素,且易被肾脏排泄,降低尿酸水平 |
★★★考点2:抗痛风药用药监护——按痛风的分期给药
1.急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
2.缓解期关节炎症控制后1~2周开始使用别嘌醇。
3.慢性期长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。
【练习题】
患者女,47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体:大致正常。辅助检查:尿蛋白(+),血肌酐156μmol/L,血尿酸650μmol/L,余无明显异常。诊断:高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱:治疗用药用药方法别嘌醇片100mg,口服,3次/日碳酸氢钠片0.5g,口服,3次/日肾炎康复片1片,口服,2次/日
1.该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作
A.别嘌醇
B.水杨酸钠
C.苯溴马隆
D.秋水仙碱
E.阿司匹林
2.关于别嘌醇的药理作用描述,错误的是
A.抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
B.防止尿酸形成结晶沉积
C.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
D.抗氧化,减少再灌注期自由基产生
E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解
3.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为
A.痛风发作急性期
B.关节炎症控制后1~2周
C.痛风急性炎症症状还未完全消失时
D.与痛风发作无关,痛风急性发作期和缓解期均可使用E.关节炎症完全消失4周以上
【正确答案】D、C、B
【答案解析】
1.痛风急性期应控制关节炎症和发作,抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作,应首选秋水仙碱。
2.别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于:①别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,降低血尿酸和尿尿酸含量;②防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解;③抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。
3.别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周),以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快,促使关节痛风石表现溶解,形成不溶性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。
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