药物转运是执业西药师药理学会涉及到的知识点,医学教育|网搜集整理,请参考。
药物转运:
被动转运(简单扩散)
药物经膜孔扩散和脂溶扩散通过生物膜。特点:由高浓度向低浓度扩散,直至膜两侧浓度相等(动态平衡);不需酶,不耗能;无饱和现象,也不受其它转运物质抑制;多属外源性物质的转运方式。被动转运包括膜孔扩散和脂溶扩散。膜孔扩散(滤过):膜孔直径约8Å;(埃,1Å;=10^(-10)米),直径<8Å;或分子量<100的水溶性小分子物质均易通过膜孔扩散。脂溶扩散:即非离子扩散,细胞膜具有类脂结构,脂溶性药物可溶于类脂质透过细胞膜,药物的脂溶性越大越易扩散。扩散速度取决于膜两侧药物浓度梯度及药物在膜内的溶解度。受药物解离度的影响也很大。药物离解成阴、阳离子后,极性增加,脂溶性下降,难穿透类脂质屏障。
特殊转运
主要包括主动转运和易化扩散。主动转运又名“上坡”转运:特点:是一种载体转运,靠酶促,耗能;可逆浓度梯度透过细胞膜;两种药物转运机制相同时,可出现竞争性抑制;有饱和现象医学教育|网搜集整理;多属内源性代谢物质的转运方式。易化扩散:是通过镶嵌在细胞膜上的多肽蛋白质来进行的。药物与膜蛋白外侧亚单位(载体)结合后,引起该蛋白质构型改变,将药物甩向内侧,再由该蛋白质的内侧亚单位通过构型变化,进一步把药物甩入细胞内。与主动转运不同之处是顺浓度梯度,不需酶促,不耗能;所需载体在药物浓度高时可被饱和,转运系统可被某些物质抑制或竞争。