问题索引:
1.【问题】从药物的时-效曲线衍生出的药理学概念有哪些?
2.【问题】药物的作用机制有哪些?
3.【问题】受体的特性有哪些?
具体解答:
1.【问题】从药物的时-效曲线衍生出的药理学概念有哪些?
药物的时-效关系同药物的量-效关系一样需要掌握一些药理学概念,[医学教育网原创]建议结合时-效曲线图进行区分掌握。
从时-效曲线衍生出如下药理学基本概念,有重要的临床意义。
起效时间 指给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间,代表药物发生疗效以前的潜伏期。
最大效应时间 即给药后作用达到最大值的时间。
疗效维持时间 指从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。这一参数对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考意义。
作用残留时间 指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。如在此段时间内第二次给药,则须考虑前次用药的残留作用。
2.【问题】药物的作用机制有哪些?
药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。[医学教育网原创]此外,有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。各类药物作用机制及举例见下表。
类型 | 特点 | 举例 |
作用于受体 | 大多数药物作用机制 | 胰岛素、阿托品(M受体)、肾上腺素(α、β受体) |
影响酶活性 | 抑制酶活性 | 依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶) |
激活酶活性 | 尿激酶、碘解磷定(复活胆碱酯酶) | |
影响代谢酶 | 苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶) | |
本身就是酶 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
影响离子通道 | 利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米诺地尔(K+) | |
干扰核酸代谢 | 氟尿嘧啶(掺入肿瘤细胞DNA、RNA中)、磺胺药(抑制叶酸代谢干扰核酸合成)、喹诺酮类(抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV)、齐多夫定(抑制核苷逆转录酶) | |
补充体内物质 | 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病、补充维生素、多种微量元素 | |
改变细胞周围环境的理化性质 | 氢氧化铝(抗酸药中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巯基丁二酸钠(络合重金属,解毒)、硫酸镁(渗透性泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂) | |
影响生理活性物质及其转运体 | 噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管转运体) | |
影响机体免疫功能 | 环孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增强免疫) | |
非特异性作用 | 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱平衡药 |
3.【问题】受体的特性有哪些?
1)饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。
2)特异性:又称专一性、专属性、选择性,受体对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性,特定的受体只能与特定的配体结合。
3)可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键,如范德华力、离子键、氢键等,是可逆的。[医学教育网原创]共价键结合是不可逆的,所以药物与受体的结合形式,不包括共价键。
4)灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。如乙酰胆碱。
5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。
独家记忆
多吃灵芝可以特别饱。
注解:多指多样性,灵指灵敏性,可指可逆性,特指特异性,饱指饱和性。
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