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主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物。

一、修饰的药物载体：可将疏水表面亲水化，减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。

（一）、修饰的脂质体：

1、长循环脂质体：可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬，延长在体内的时间。

2、免疫脂质体：在脂质体表面连接上某种抗体，可提高脂质体的专一靶向性。

3、糖基修饰的脂质体：不同糖基结合中脂质体表面，可产生不同分布。

（二）、修饰的微乳

（三）|修饰的微球

（四）、修饰的纳米球

二、前体药物：在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。