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普萘洛尔主要用于治疗稳定型心绞痛，疗效肯定，能减少发作次数。不稳定型心绞痛，也有一定疗效。对兼有高血压或心律失常患者更为适用。

对变异型心绞痛，普萘洛尔因能引起冠状动脉收缩，不宜单独使用。普萘洛尔治疗心绞痛常用量为40～80mg/日，因用药的个体差异较大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。

本类药因抑制心肌收缩力，影响心脏的泵血功能引起心脏射血时间延长，心腔残余血量增加，心室容积加大，从而使心室壁张力增加和心肌耗氧量提高。医学教育网|搜集整理由于冠状动脉β2受体被阻断，引起冠状动脉收缩，减少心肌血流量。以上作用不利于缓解心绞痛。因此普萘洛尔常与硝酸甘油或钙拮抗药合用，能取长补短，增强抗心绞痛作用。如硝酸甘油扩张外周血管，降低外周阻力引起的反射性交感神经兴奋，使心脏收缩力加强和心率加快作用，可被普萘洛尔的β受体阻断作用减弱；普萘洛尔因β受体阻断作用引起的冠状动脉收缩，可被钙拮抗药减弱。