2014执业药师考试药剂学考点复习：注射剂的溶剂与附加剂

一、注射用水

（一）纯化水、注射用水和灭菌注射用水

1.纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。不得用于注射剂的配制。

2.注射用水：纯化水经蒸馏所制得的水。也称无热原水。可用于注射剂的配制。

3.灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、无菌的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

（二）质量要求

注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，注射用水必须进行细菌内毒素（热原）和微生物限度的检查。

（三）原水处理

（四）蒸馏法制备注射用水：

1.蒸馏水器：

1）塔式蒸馏水器（很难保证无热原，目前不常用）；

2）多效蒸馏水器；

3）汽压式蒸馏水器。

2.注射用水的收集与保存：弃去部分初馏液，检查合格后方可收集，收集时应防止空气中灰尘及其他污染物的落入；注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。

3.注射用水的检查：生产过程中检查几个主要项目，如氯化物、重金属、pH、铝盐。热原一般定期检查。具体参照2005年版药典。

二、注射用油

常用注射用油：大豆油、芝麻油、茶油等

2005年版中国药典收载了注射用大豆油的具体规定为：

1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量；

2.酸值：控制游离脂肪酸含量；

3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。

参照2005年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140；皂化值为188-195；酸值不大于0.1；过氧化物应符合规定。

三、其他注射用溶剂

1.乙醇（可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%）；

2.甘油（可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%～50%）；

3.1，2-丙二醇（可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%～30%）；

4.聚乙二醇（PEG） 300-400（常作注射溶剂）；

5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂；

6.二甲基乙酰胺（DMA）：中性液体，连续使用，注意毒性。

四、附加剂

选择附加剂应注意的几个问题：

1.附加剂的溶解性能：如以水为溶剂的注射剂若需加入抑菌剂，应选水溶性抑菌剂，反之也如此。

2.抗氧剂应与注射剂介质的极性与pH相适应如：

亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠用于偏酸性液

亚硫酸钠、硫代硫酸钠用于偏碱性液

抗氧剂应与注射剂的介质的极性相适应，即脂溶性与水溶性

3.抗氧惰性气体如N2，碱、酸溶液均可用

CO2也适用偏酸溶液

4.附加剂的药用规格：如：聚山梨酯80（吐温80）仅可用于肌内注射，而泊洛沙姆188（F68）、磷脂可用于静脉用注射剂（输液）。

5.抑菌剂的使用：只有在必要时才加入，一般绝大多数注射剂不需要加抑菌剂；大于5ml的注射剂应慎重选择填加抑菌剂；供静脉或椎管用注射剂一般不得加入抑菌剂。

6.注射用附加剂应符合药典或药政部门颁布的标准要求，并有相应的质量标准。