栓剂基质:
一、对栓剂理想基质的要求
1、熔点适宜,即室温时有适宜的硬度与韧性,体温时易软化、熔化或溶解;
2、对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性,产生局部作用一般要求释药缓慢而持久,产生全身作用需要迅速释药;
3、稳定,在储藏过程中不发生理化性质的变化,不易生霉;
4、理想基质:油脂性基质还应要求酸价在0.2以下,皂化价约200~245,碘价低于7,熔点与凝点之差要小。
二、基质的种类
1.油脂性基质
1)可可豆脂:天然产物,化学组成为脂肪酸甘油酯,无刺激性,可塑性好,在体温下迅速熔化;同质多晶型,β型稳定,加热与冷却速度快结晶转型,熔点降低,故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化,让余热使其全部熔化。
2)半合成脂肪酸甘油酯
半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯
2.水溶性基质
1)甘油明胶:塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效、缓效、阴道栓基质。
2)聚乙二醇类(PEG)
3.非离子型表面活性剂类水溶性,与PEG同。
1)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
2)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,缓释
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