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硝西泮有较好的安定、镇静催眠作用,引起近似生理性睡眠,无明显后遗效应。服药后15~30min可入睡,维持6~8h.
【药理作用】
本品为苯二氮类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮受体结合,而促进氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有安定、镇静及显著催眠作用。本品还具有中枢性肌松弛作用和抗惊厥作用。
【药动学】
口服快速吸收,生物利用度为78%,口服后2小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态,蛋白结合率高达85%,半衰期(t1/2)为8~36小时,在肝脏代谢,大部分以代谢产物随尿排出,20%随粪便排出。总清除率(CL)为4L/h,表观分布容积(Vd)175L.本品可通过胎盘。
【临床应用】
用于各种失眠,亦可用于癫痫,对癫痫持续状态有显效,对阵挛性发作效果较好。也用于婴儿惊厥。
【不良反应】
常见嗜睡,可见无力、头痛、晕眩、恶心、便秘等。偶见皮疹、肝损害、骨髓抑制。
【禁忌证】
白细胞减少者、重症肌无力者、对本品过敏者。
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