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口腔速溶片出现于20世纪70年代后期，Gregory等采用冷冻干燥技术制造了高孔隙率的药物载体，该载体在口腔遇到唾液迅速溶解。随后，JPpatent No.76420/1977采用了将溶液型或糊状药物混合物加到5%～80%冰点在-30℃～-25℃的惰性溶剂中，并在冷介质如液氮中冻结，低温（低于溶剂冰点）下压片，再由常温空气干燥或冷冻干燥挥干溶剂的方法制备了高孔隙率的片剂。但这种方法必须在低温下压片，不适合工业化生产。Makino等将水溶性碳水化合物、药物及辅料混合，加入少量水，使其刚好能湿润碳水化合物表面，这样碳水化合物颗粒之间就会粘合起来，得到具有高孔隙率的颗粒，但此法制得的片剂只能速崩不能速溶。泡腾技术的出现开拓了人们的思路，制药工作者尝试着将其用于制备速溶制剂，其原理主要是酸（柠檬酸、酒石酸等）和碳酸盐遇水后发生化学作用产生二氧化碳，气体从片剂内部释放出来导致了片剂的迅速崩解，泡腾剂还可掩盖药物的不良味道，但大量的泡腾剂使口内产生起泡感，而且只靠口内的唾液难以使泡腾剂产生良好的作用。20世纪90年代后出现了一些新的专利技术，同样是基于制备高孔隙率的思路，采用了一些新技术如固态溶液技术、喷雾干燥技术等，这些方法都有一些独特的优点。Koizumi等用甘露醇和樟脑为基质直接压片，80℃ 30min使樟脑升华制得氯苯吡井速崩片，在口内5～40s能完全崩解，口感良好。最近Cima公司采用直接压片法制备口腔速溶给药系统，工艺简单、适应性好，备受人们的关注。