抗心绞痛药是执业药师考试常考知识点,为了帮助广大执业药师考生备考,小编为大家整理出如下相关内容:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和综合分析选择题的形式出现,所占分值为1~2分。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
(1)分类
1)硝酸酯类:硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯
2)钙通道阻滞剂
1,4-二氢吡啶类:XX地平
芳烷基胺类:维拉帕米
苯硫氮(艹卓)类:地尔硫(艹卓)
(2)构效关系和作用特点
1)硝酸酯类
硝酸甘油有挥发性和爆炸性,舌下含服能避免首过效应,此类药物连续用药后会出现耐受性。硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯,两者均具有抗心绞痛活性。
2)1,4-二氢吡啶类
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团,N1上不宜有取代基,该类药物遇光极不稳定。氨氯地平分子中4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。
3)芳烷基胺类
维拉帕米含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强,现用外消旋体。
4)苯硫氮(艹卓)类
地尔硫(艹卓)结构中有两个手性碳原子,具有四个立体异构体,临床仅用其D-顺式异构体,即2S、3S异构体。
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