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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告“去极化型肌肉松弛药”是执业药师考试药剂学中需要掌握的知识,为帮助大家理解,医学教育网小编整理内容如下:
去极化型肌松药与n,胆碱受体结合并激动受体,使终板膜及邻近肌细胞膜长时间去极化,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时,不能用抗胆碱酯酶药解救,此缺点防碍了去极化型肌松药在临床上的应用。但本类药物中的氯化琥珀胆碱,因起效快,且易被血浆中的胆碱酯酶水解失活,持续时间短,易于控制,尚在临床上使用。
氯化琥珀胆碱(suxamethonium chloride)为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,味咸。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。无水物有引湿性。
本品具有酯键结构,在固体结晶状态稳定,水溶液中可水解。水解速度随ph和温度的改变而变化,在碱性条件易水解。两个酯键的水解分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。本品的注射液用丙二醇作溶剂,稳定性比较好。本品在生产过程中或贮存过久,可能带入或产生胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯等杂质,《中国药典》规定检查其限量。
氯化琥珀胆碱经注射给药后,在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。先生成l分子胆碱和1分子琥珀酸的单胆碱酯,后者缓缓分解成胆碱和琥珀酸。很少以氯化琥珀胆碱的分子形式从尿中排泄。
本品为去极化型外周骨骼肌松弛药,松弛作用产生迅速(1min),持续较短(5min)。适用于气管插管术,也可缓解破伤风的肌肉痉挛。本品不能与碱性药物如硫喷妥钠等合用。
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