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主讲:邵辉 8.8 18:30-20:00
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主讲:舒国畅 8.8 20:10-21:40
预告“抗精神药之丁酰苯类及其类似物”是执业药师考试西药学专业知识需要掌握的知识,医学教育网小编整理内容如下:
在研究镇痛药哌替啶衍生物的过程中,发现将哌啶N上的甲基用丙酰基取代时,镇痛作用下降。丙酰苯基类似物除具有吗啡样活性外,还有类似氯丙嗪的作用。经构效关系研究发现,将丙基的碳链延长为丁基,可使吗啡样的成瘾性消失,因此发展了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类(Butyrophe— nones)。该类药物的抗精神病作用一般比吩噻嗪类强,已广泛用于治疗急、慢性精神分裂症,同时还可作为抗焦虑药。
氟哌啶醇(Haloperid01)是该类药物中最早应用于临床的抗精神失常药,后来发现哌啶环4位为3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多(Trifluperid0l)的活性优于氟哌啶醇。螺哌隆(Spiperone)是哌啶与咪唑酮的螺环化合物,活性也较强。氟哌利多(Droperidol,氟哌啶)的作用非常突出,它可阻滞脑内多巴胺受体,具有非常强的安定作用和镇吐作用,其安定作用是氯丙嗪的200倍,镇吐作用是氯丙嗪的700倍。利用这一特点,把氟哌利多与镇痛药一起静脉注射,能产生特殊的称为“神经安定镇痛术”的麻醉状态,可用于某些小手术的麻醉。
丁酰苯类药物的锥体外系副作用较大,将氟哌利多的氧用其电子等排体硫替代,得到替米哌隆(Yimiperone)。其抗精神病的作用强,而锥体外系或运动系统的副作用则很小,但其他方面的不良反应也较多。
氟哌啶醇为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味;溶于三氯甲烷,略溶于乙醇,微溶于乙醚,几乎不溶于水;In.P.147~149℃,对光敏感。
本品于1985年上市,是通过阻断脑内多巴胺受体而发挥作用的。可以抑制多巴胺神经元的效应,并能增快、增多脑内多巴胺的转化。其特点是作用持久而强,临床用于治疗各种急、慢性精神分裂症及躁狂症,对止吐也有效。锥体外系副作用高达80%,而且有致畸作用。
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