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有机化学:芳环及碳-碳不饱和键的氧化

2019-03-01 15:25 医学教育网
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有机化学:芳环及碳-碳不饱和键的氧化

(1)含芳环药物的代谢主要发生氧化代谢,含芳环药物的氧化代谢主要在 CYP450 酶系统催化下进行的,首先被氧化成环氧化合物。环氧化合物比较活泼,在质子的催化下重排生成酚或被环氧化物酶水解生成二羟基化合物。

供电子取代基促进反应进行,生成酚羟基位置在取代基的对位或邻位;吸电子基则削弱反应的进行程度,生成酚羟基在间位。芳环的氧化代谢部位受到立体位阻的影响,一般在立体位阻较小的部位。

(2)含烯烃和炔烃药物的代谢含烯烃:主要是氧化,氧化为环氧化物,再转化为二羟基化合物

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