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11月1日 19:30-21:00 俞庆东
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11月1日 19:30-20:30 程 牧
详情唑类(azoles)抗真菌药分为咪唑类(imidazoles)和三唑类(triazoles)两类。
唑类共同特点有:①对真菌的抗菌谱广,对浅部真菌和深部真菌均有效;②抗菌机制相同,能选择性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一种细胞色素P450酶),使细胞膜麦角固醇合成受阻,细胞膜屏障被破坏;此外甾醇-14α-去甲基酶受抑,使14α-甲基甾醇在真菌细胞内浓集,损伤真菌的一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶)的功能;③很少产生耐药性;④在肝脏代谢,均可不同程度地抑制人的细胞色素P450酶系统,从而可干扰肾上腺激素和性腺激素的生物合成,用药者出现男子乳腺发育、妇女不孕、月经异常等,也可影响其他药物代谢;⑤不良反应有轻微胃肠不适、肝功能异常。
目前临床常用的唑类药物有:咪唑类有克霉唑、眯康唑、益康唑(Econazole)、酮康唑、布康唑(Butoconazole)和硫康唑(Sulconazole)等,均主要作为局部用药;兰唑类有氟康唑和伊曲康唑,可作全身用药。
咪康唑
咪康唑(Miconazole)为咪唑类广谱抗真菌药。口服吸收差,血浆蛋白结合率为90%,经肝代谢灭活,t1/2为20~24h。
对浅部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治疗皮肤、黏膜真菌感染,疗效优于克霉唑和制霉菌素;口服可用于轻度食管真菌感染;静脉注射用于治疗多种深部真菌感染,可作为两性霉素B无效或不能耐受时的替代药;鞘内给药可用于治疗真菌性脑膜炎。
全身用药不良反应较多,可引起恶心、呕吐、腹泻、头晕、皮疹、贫血、血小板减少等;静脉注射可引起畏寒、发热、心律不齐、血栓性静脉炎等。
酮康唑
酮康唑(Ketoconazole)为咪唑类广谱抗真菌药。口服后,酸性环境有利于药物吸收。分布广泛,84%药物与血浆蛋白结合,15%与红细胞结合,约1%呈游离型,脑脊液中药物浓度低。该药主要在肝脏经微粒体酶代谢,大部分由胆汁排泄。一般剂量下t1/2/约为6.5~9h。
酮康唑对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用,为广谱抗真菌药。临床用于多种浅部和深部真菌感染,如皮肤真菌感染、指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠霉菌感染等,以及白色念珠菌、粪孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。酮康唑全身用药毒性大,仅作局部用药。
常见的不良反应有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。有时可引起过敏性皮炎、月经紊乱、男性乳房增大、性欲减退和肝损伤等。动物试验表明本药有致畸作用。
克霉唑
克霉唑(Clotrimazole)为咪唑类广谱抗真菌药,对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。因口服吸收差,静脉给药不良反应重且多,仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染。伊曲康唑
伊曲康唑(Itraconazole)为三唑类广谱抗真菌药。
伊曲康唑口服吸收较好。药物原形及其代谢物的血浆蛋白结合率大于99%,不易进入脑脊液。分布广泛,大多数组织中的药物浓度至少是血药浓度的2~3倍,在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血药浓度高10倍以上。单次给药后t1/2为30~40h,多次给药时4日才能达到稳态血药浓度,故临床推荐采用负荷剂量用药。与咪唑类相比,三唑类在体内代谢较慢;对真菌细胞色素P450酶的选择性较咪唑类高,疗效较好。伊曲康唑在目前唑类药物中抗真菌作用最强,可抗大部分浅部真菌和深部真菌。广泛用于浅部真菌感染和深部真菌感染,可取代酮康唑。如用于手足癣、体癣、股癣、甲癣、花斑癣、真菌性结膜炎和口腔、阴道念珠菌感染等浅部真菌感染;用于全身念珠菌病、曲霉菌病、隐球菌脑膜炎、组织胞质菌病、芽生菌病、球孢子菌病和副球孢子菌病等深部真菌感染。
多数用药者耐受良好,常见的不良反应有恶心、呕吐、厌食等消化道症状;少数患者用药后可出现头痛、头晕、皮肤瘙痒、药疹等。对动物有致畸作用,故孕妇禁用。
11月1日 19:30-21:00 俞庆东
详情11月1日 19:30-20:30 程 牧
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