片剂的崩解剂介绍

2016-12-28 11:17 医学教育网

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片剂的崩解剂是2017执业药师考试的大纲知识点，医学教育网编辑为大家整理了片剂的崩解剂的相关内容，希望对大家的执业药师考试复习有帮助。

崩解剂
崩解时限为检查片剂质量的主要内容，快速崩解对于难溶性药物的片剂更具实际意义。
作用机理：	毛细管作用：片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，促使片剂崩解，如淀粉及其衍生物、纤维素类衍生物。膨胀作用：吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散，包括润湿热产生膨胀作用。如羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素。产气作用：泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解，如碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸等。酶解作用：对片剂中的某些辅料有作用，当它们配制在同一片剂中时，遇水即能崩解，如淀粉与淀粉酶、纤维素与纤维素酶、半纤维素酶、明胶与蛋白酶等。
崩解剂的加入方法	外加法：将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间。内加法：将崩解剂加入于制粒过程中，片剂的崩解将发生在颗粒内部，使成更细粉。内外加法：内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂占崩解剂总量的50～70%，外加的占25%～50%。
干淀粉		低取代羟丙基纤维素	交联羧甲基纤维素钠	交联聚乙烯比咯烷酮
是一种最为经典的崩解剂，在100~105℃下干燥1h，含水量在8%以下。吸水性较强且有一定的膨胀性（186%）；淀粉20%直链，可溶，80%支链，溶胀。 l较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。可压性差，流动性差。一般用量5～20%。		国内近年来应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%（取代基占10%～15%时）。崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%。具崩解、黏结双重作用，提高片剂的硬度、光洁度。	交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。	流动性良好的白色粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。