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中枢兴奋药-咖啡因/可可豆碱/茶碱

2019-08-21 17:02 医学教育网
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“中枢兴奋药-咖啡因/可可豆碱/茶碱”是药物化学的知识点,为了帮助广大考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:

咖啡因化学名为1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物,又称三甲基黄嘌呤。

可可豆碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物,与咖啡因结构相比只是在环取代甲基的多少及位置稍有不同。可可豆碱为3,7-二甲基黄嘌呤;茶碱为1,3-二甲基黄嘌呤。

可可豆碱、茶碱和咖啡因具有相似的药理作用,但它们的作用强度各不相同,其中枢兴奋作用为:咖啡因>茶碱>可可豆碱。

它们的中枢兴奋作用与脂溶性有关:可可豆碱1位无甲基取代,氮原子为酰亚胺结构,胺上的氢可以解离二具有酸性,所以中枢作用最弱;茶碱少了7位甲基脂溶性没有咖啡因大,所以中枢兴奋作用比咖啡因小。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为:茶碱>可可豆碱>咖啡因,因此咖啡因主要用作中枢兴奋药,茶碱主要用为平滑肌松弛药,利尿及强心药,可可豆碱现已少用。

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