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他汀类的代表药物|洛伐他汀|辛伐他汀

2016-11-21 16:34 医学教育网
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他汀类的代表药物:

洛伐他汀(Lovastatin)为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。本品结构中有8个手性中心,有旋光性,其比旋度【α】D25+323℃(c=0.5,乙腈)。

本品在贮存过程中,其六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物,也是体内作用的活性形式。

洛伐他汀可竞争性抑制HMG—GoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。医学|教育|网搜集整理临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。

辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。

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