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首关效应又称首过效应，系指药物从消化道吸收，随血液流经肝脏而被代谢、分解，使进入体循环的实际药量减少的效应。药物可因应用途径的不同而使首关效应改变，如舌下含服、气雾吸入、肛门给药及注射给药均可避免首关效应。

具有显著首关效应的药物有：地尔硫卓、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、双氢麦角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、吗啡、喷他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明（丙米嗪）、去甲替林、多潘立酮（吗丁啉）、医学|教育|网搜集整理甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕药等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大，才能补偿首关效应的损失，以达到有效的血药浓度。

首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。医学|教育|网搜集整理有些药物本身作用较强烈，首剂药物如按常量给予，可出现强烈的效应，致使患者不能耐受，如可乐定，首剂按常量应用，常出现血压骤降的现象。因此对具有这种性质的药物，其剂量应从小量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。

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