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TDM也是随着分析技术的发展、先进仪器的使用而发展起来的。紫外分光光度法、薄层色谱用于体液分析，因灵敏度、专属性差等问题，能分析的品种很少，气相色谱也只适用于一些特定的药物品种。HPLC、气-质联用的发展，特别是HPLC，在TDM中使用较广，它可测定除了地高辛、锂盐少数几个药以外的大部分药品，且干扰小，还可测定代谢物，在新药研究中又不需要免疫试剂盒，价格相对便宜，又能促进药剂科的科研工作，在体内药物测定中发挥着重要的作用。放射免疫(RIA)分析法、酶多种免疫(EMIT)分析法也普遍应用。TDX(荧光偏振免疫分析法)的应用达到了简便、快速、准确，在常规TDM工作中应用较多。但由于试剂价格和仪器较贵，某些品种样本较少，不少医院还未配备TDX开展TDM工作。目前，毛细管电泳(HPCE)、液-质(HPLC/MS)联用，也正在TDM工作中发挥越来越多的作用，值得一提的是随着毛细管电泳技术的迅速发展，应用毛细管电泳分离药物、药物对映体、研究药物蛋白结合已越来越引起大家的重视。先进仪器促进了TDM工作的发展，而在基层单位利用UV法、微生物法、RIA法等方法同样也开展了不少工作。

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