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肾上腺素药物基础知识概述

2016-12-29 10:47 医学教育网
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肾上腺素是机体每天维持生理调节必须会作用的激素,同样也是学习药理学内容会涉及到的知识。

肾上腺素药(肾上腺素受体激动药):本类药物指激动肾上腺素受体的药物,其中包括肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱及一些合成药如异丙肾上腺素、间羟胺等。它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类其基本化学结构是β-苯乙胺

构效关系:

一苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。

如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。

二烷胺侧链α碳原子上的氢被取代的不同如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。

三氨基上氢原子被取代的不同氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。

分类编辑按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类:

(1)α肾上腺素受体激动药:

①α1α2受体激动药,去甲肾上腺素;

②α1受体激动药,去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林);

③α2受体激动药,可乐定。

(2)α、β受体激动药:肾上腺素。

(3)β受体激动药:

①β1β2受体激动药,异丙肾上腺素;

②β1受体激动药,多巴酚丁胺;

③β2受体激动药,沙丁胺醇。

α肾上腺素药

作用:其主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率、加强心肌收缩力等,临床上主要用为升压药、平喘药、治鼻充血药等。

以上是医学教育网编辑整理资料。

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