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“乙酰胆碱酯酶抑制剂”是药物化学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!
进入神经突触间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶(AChE)迅速催化水解,终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积累,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors),又称为抗胆碱酯酶药因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药。
溴新斯的明 Neostigmine 的化学结构由3部分组成,即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合,另一方面降低中枢作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的抗胆碱酯酶药。
如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢,在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制,如有机磷毒剂,使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高,引起支气管收缩,继之惊厥,最终导致死亡。所以这种不可逆胆碱酯酶抑制剂对人体使非常有害的。
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