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在磺胺类药物使用时，发现患者出现代谢性酸中毒的副作用，深入的研究，证实是磺胺抑制了碳酸酐酶的活性。由此，开展了碳酸酐酶抑制剂的研究。

乙酰唑胺(Acetazolamide)是该类药物的代表。由于在正常情况下此酶是大大过量地存在于组织内，在肾内必须有大量酶的活性被抑制，其生理效应才能变得明显，故本类药物的利尿作用十分有限。加之增加HC03-的排出而造成代谢性酸血症，且长期服用会产生耐受性，故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用，作用时间长达8——12h.

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