【正保医学题库】全新升级!学习做题新体验!
书 店 直 播
APP下载

扫一扫,立即下载

医学教育网APP下载

开发者:北京正保医教科技有限公司

苹果版本:8.7.1

安卓版本:8.7.1

应用涉及权限:查看权限 >

APP:隐私政策:查看政策 >

微 信
医学教育网执业药师微信公号

官方微信med66_yaoshi

搜索|
您的位置:医学教育网 > 中药/药学理论 > 药学专业知识 > 药物化学 > 正文

两种嘧啶类抗代谢--药物化学知识点

2020-04-29 14:51 医学教育网
|
资料下载 打卡学习 2024年课程

“两种嘧啶类抗代谢”是药物化学会涉及的内容,为了帮助考生更好的复习,医学教育网整理以下内容,希望对广大考生有帮助!

嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶两类。

1.尿嘧啶抗代谢物

氟尿嘧啶(Fluorouracfl),又名5-Fu.结构中含有两个氮原子,故有两个pKa值,分别是8.0和13.0.

氟尿嘧啶必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后,才具有细胞毒性。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,导致肿瘤细胞缺少胸苷酸,干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。

氟尿嘧啶在空气及水溶液中都非常稳定,在亚硫酸钠水溶液中较不稳定。首先亚硫酸根离子在氟尿嘧啶C-5、C-6双键上进行加成,形成了不稳定的5-氟-5,6-二氢-6-磺酸尿嘧啶。它或消去s03H或F,则分别生成氟尿嘧啶和6-磺酸基尿嘧啶。若在强碱中,则开环,最后生成2-氟-3-脲丙烯酸和氟丙醛酸。

2.胞嘧啶抗代谢物

在研究尿嘧啶构效关系时发现,尿嘧啶4位的羟基被氨基取代后得到的胞嘧啶衍生物,亦有较好的抗肿瘤作用。

盐酸阿糖胞苷(Cytarabine Hydrocldoride)是内源性的脱氧胞苷2‘-OH衍生物,其2位羟基可产生空间障碍,妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转,使多阿糖胞苷酸的碱基不能像多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。盐酸阿糖胞苷在体内经脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5一磷酸核苷酸(Ara—CMP),Ara—CMP与核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸核苷酸(Ara—CDP和Ara—CTP)。Ara—CTP的积聚可抑制DNA聚合酶及少量掺入DNA,阻止DNA的合成,抑制细胞生长,发挥抗癌作用。

盐酸阿糖胞苷主要用于治疗急性粒细胞白血病,是非急性淋巴细胞性白血病治疗的首选药物,并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。与其他抗肿瘤药合用可提高疗效。

以上是医学教育网小编整理的相关知识,更多知识请点击医学教育网。

题库小程序

编辑推荐
免费资料
执业药师免费资料领取

免费领取

网校内部资料包

立即领取
考试辅导

直播课
【免费直播】2021执业药师牛年第一课-中药综专场!
【免费直播】3.10,2021执业药师牛年第一课-中药综专场!

直播时间:3月10日 19:30-21:00

主讲老师:刘 楝老师

回到顶部
折叠