“毒物代谢酶被激活和抑制的意义”是药物毒理学需要掌握的知识，为帮助大家复习，医学教育网小编整理内容如下：

1.毒物代谢酶被激活指外源化学物直接作用于酶蛋白，使其活性增加，但不涉及酶蛋白诱导合成，如异喹啉和克霉唑在体外可使mEH水解苯乙烯氧化物的活性增加五倍。

2.毒物代谢酶的抑制作用可分为两类：竞争性抑制和非竞争性抑制。竞争性抑制是由于一种毒物占据酶的活性中心，导致其他毒物代谢受阻，如甲醇和乙醇都由醇脱氢酶代谢，甲醇中毒时，可给予乙醇治疗。非竞争性抑制包括：与酶的活性中心发生可逆或不可逆结合，如苯硫酸可抑制羟酸酯酶活性使马拉硫酸的水解速度减慢而增强毒性；破坏酶，如四氯化碳、氯乙烯等的代谢产物可与细胞色素酶P450共价结合，破坏其结构和功能；减少酶合成，如铅可抑制δ-氨基酮戊酸脱水酶和血红素合成酶的活性，使血红素的合成受阻医|学教|育网搜集整理，从而抑制细胞色素酶P450的合成；变构作用，如CO与细胞色素酶P450结合后引起变构，阻碍酶与氧结合而抑制其代谢过程；缺乏辅因子，如马来酸乙二酯可耗竭GSH，使GST因缺乏辅因子而无法催化亲电子剂的结合反应。

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