随着2019年主管药师考试的时间越来越近,考生们都在紧张的复习,在此为大家搜集整理了相关复习资料,希望对考生们有所帮助。
【考点精讲】
1.结构特点及理化通性
巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用,当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
(1)在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性:由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。
(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。
苯巴比妥又名鲁米那,其钠盐水溶液易水解。为避免水解失效,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
2.鉴别及分析方法
(1)鉴别反应
与重金属离子的反应——丙二酰脲的特征反应。
与银盐的反应:取供试品约0.1g,加碳酸钠试液1ml与水10ml,振摇2min,滤过,滤液中逐滴加入硝酸银试液,即白色沉淀,振摇,沉淀即溶解;继续滴加过量的硝酸银试液,沉淀不再溶解。(一银盐溶于水,二银盐不溶)
与铜盐的反应:取供试品约50mg,加吡啶溶液(1→10)5ml,溶解后,加铜吡啶试液(硫酸铜4g,水90ml溶解后,加吡啶30ml,即得)1ml,即显紫色或生成紫色沉淀。
(2)含量测定
银量法:反应原理同“银盐的反应”。
用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定,以电位法指示终点。
【进阶攻略】
巴比妥类药物作为镇静催眠的经典药物,其理化性质及鉴别反应基本是每年必考,从结构特点入手,掌握其理化性质和鉴别反应是复习的准确思路。
【知识点随手练】
1.对巴比妥类药物表述正确的是
A.为弱碱性药物
B.溶于碳酸氢钠溶液
C.该类药物的钠盐对空气稳定
D.本品对重金属稳定
E.本品易水解开环
2.苯巴比妥表述不正确的是
A.本品结构中具有酰亚胺结构,易水解
B.其饱和水溶液显酸性
C.临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
D.其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀
E.苯巴比妥钠水解后仍有活性
3.苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的原因是
A.本品易氧化
B.难溶于水
C.本品易与铜盐作用
D.本品水溶液放置易水解
E.本品水溶液吸收空气中N2,易析出沉淀
【知识点随手练参考答案及解析】
1.【答案及解析】E。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,故选E。
2.【答案及解析】E。苯巴比妥本品为白色结晶性粉末,极微溶于水,其饱和水溶液显酸性,能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5~10。mp.174.5~178℃。
本品结构中具有酰亚胺结构,易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用,临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
3.【答案及解析】D。巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2,易析出沉淀”。
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