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2014年的初级药士考试已经结束,计划参加2015年考试的同学也要开始复习了。医学教育网小编搜集整理了药物的水解反应的相关辅导知识供广大学员参考学习,希望对大家有帮助。
酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易引起水解反应。这时的水解主要是指分子型水解,水解后使分子结构发生变化,反应速度一般比较缓慢,但在H+或OH-催化下反应速度加快。
(一)酯类药物的水解
酯类药物在水溶液中易水解,在H+、OH-或广义酸碱的催化下,水解反应会加快。
阿司匹林不仅在水溶液中水解,就是在固体状态下由于吸收空气中的水分也能发生水解。
盐酸普鲁卡因水解速度较为缓慢,在偏酸性条件下较为稳定,在pH3.4-3.6时最稳定;在碱性条件下水解,生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇失去药效医学教育`网搜集整理;水解后的对氨基苯甲酸又可氧化,生成有色物质,同时在一定条件下又能脱羧,生成有毒的苯胺。
这类药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、普鲁苯辛、阿托品、氢溴酸后马托品、硝酸毛果芸香碱、华法林钠等。
(二)酰胺类药物的水解
酰胺类药物的水解一般比酯类药物水解难,但在一定条件下,也可水解生成相应的酸和氨基化合物。这类药物有青霉素、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。
青霉素水溶液室温贮存7天,效价失去约80%,青霉素G钾在pH6.5时最稳定。
氨苄青霉素水溶液最稳定的pH为5.8,pH为6.6时,半衰期为39天,所以,宜制成固体剂型,临用前用0.9%氯化钠溶液溶解后输液。
氯霉素的干燥粉末很稳定,可密闭保持二年而不失效;但其水溶液易水解,在pH7以下,主要为酰胺水解;在pH6时最稳定,pH小于2或大于8皆能加速水解反应;磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐等缓冲液能促进其水解,故配制滴眼剂时,选用硼酸缓冲液为宜。
巴比妥类本身较稳定,不易水解;但其钠盐的水溶液可与空气中二氧化碳作用生成巴比妥酸的沉淀,生成无效的烃乙酰脲沉淀。10%苯巴比妥钠水溶液用安瓿灌装,在室温下贮存有效期为47天;用80%丙二醇为溶媒制成的水溶液有效期可达3年,但刺激性增加。
(三)甙类药物的水解
甙类药物一般较易水解,水解后生成糖和甙元或次生甙。
阿糖胞苷、维生素B、安定、碘苷等均易水解。