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钩藤含有多种吲哚类生物碱。主要是:钩藤碱、异钩藤碱。
钩藤具有清热平肝、息风定惊功效。
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)降压
有效成分:钩藤碱、异钩藤碱等。异钩藤碱的降压作用强于钩藤碱。
特点:
静脉注射血压呈三相变化,先降压,继而升医|学教|育网搜集整理,而后又持续下降;
重复给药无快速耐受现象;
作用温和缓慢,降压的同时不减少肾血流量。
机制:
抑制血管运动中枢→扩张外周血管,降低外周阻力;
阻滞交感神经和神经节,抑制神经末梢递质的释放;
钙拮抗→松弛动脉。
(2)镇静:
机制:与调节不同脑区单胺类递质释放有关,如DA、NA、5-HT.
脑保护:钩藤碱→保护缺血再灌注脑神经元损伤、抑制高浓度多巴胺引起的细胞凋亡。
2.其他药理作用
(1)抑制血小板聚集、抗血栓形成。
(2)对心脏的影响:钩藤碱和异钩藤碱。
抑制心脏:减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量。
抗心律失常:①减慢心率,抑制房室传导。②机制:阻滞L型钙通道。钩藤碱阻滞K+通道,异钩藤碱抑制Na+内流。
逆转左室肥厚、心肌重构。
(3)解痉:钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱→抑制肠、子宫、支气管平滑肌。
钩藤的作用特点:
①中枢神经系统作用:镇静、保护脑神经细胞。
②心血管系统作用:降压、抗血栓、抗心肌缺血、抗心律失常、逆转重构。
③解除平滑肌痉挛。