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1.磷酸氯喹
化学名 N‘,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。
(1)作用机制:
插入疟原虫DNA双螺旋之间,形成复合物,医学教|育网搜集整理影响DNA复制。
(2)一个手性碳,异构体的活性相同,但d-构型毒性低,临床用外消旋体。
(3)代谢物为N-去乙基氯喹,有活性。
(4)抗疟,还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮。
2.磷酸伯氨喹
化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。
(1)8-氨基喹啉衍生物。
(2)防止疟疾复发和传播。
(3)注射引起低血压,只能口服。