钙通道阻滞剂药理作用|临床评价:
(一)药物相互作用
1.与β受体阻断剂合用,可引起心动过缓和诱发心力衰竭,加重房室传导阻滞。
2.硝苯地平能降低地高辛的清除率,使地高辛血浆药物浓度升高约70%,半衰期延长,中毒发生率增加。两者合用时,地高辛应减半或根据血浆药物浓度调整剂量。
3.西咪替丁可降低钙通道阻滞剂的代谢,使硝苯地平的生物利用度提高70%,降低其清除率约40%,使其降压效应增强和毒性增大。故联合应用西咪替丁后,CCB用量应减小。
4.尼莫地平与卡马西平合用血浆药物浓度降低85%.非洛地平和硝苯地平与卡马西平合用也会有相似的结果,所有经CYP3A4代谢的CCB与卡马西平合用,都有可能发生此类药物相互作用。
5.红霉素等大环内酯类药可以显著增加非洛地平或硝苯地平的生物利用度,与红霉素合用,CCB应该减量,以免发生低血压、眩晕和心悸等严重的不良反应。能被CYP3A4代谢的CCB都有此类相互作用可能。
6.环孢素可增加CCB的血浆浓度,导致不良反应增加(如头痛、外周水肿、低血压、心动过速和齿龈增生)。如合用应监测本品血浆药物浓度,减小用量。
7.静脉给予镁剂用于早产治疗时,如与CCB合用可引起显著的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。
(二)典型不良反应
不良反应有心功能不全、低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿、牙龈增生等。心率加快为反射性交感神经兴奋所致。
(三)禁忌证
(1)对钙通道阻滞剂过敏者。(2)严重主动脉狭窄者。(3)严重低血压患者。(4)心源性休克患者。(5)妊娠及哺乳期妇女。(6)不稳定心绞痛患者。(7)急性心肌梗死发作4周内。(8)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。