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抗癫痫药药理作用|临床评价:
癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类型,常见的有部分性发作,属于局限性发作;失神性发作(小发作)、强直阵挛性发作(大发作),属于全身性发作。
(一)作用特点
按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮类、乙内酰脲类、二苯并氮类、γ-氨基丁酸(GABA)类似物和脂肪酸类。
1.巴比妥类
该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ一氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。
2.苯二氮类
主要为GABA受体激动剂,也作用于Na+通道。可加强突触前抑制。代表药为地西泮。医学|教育|网搜集整理
3.乙内酰脲类
本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。代表药苯妥英钠。乙内酰脲类药口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠内吸收,肌内注射吸收不完全且不规律。
4.二苯并氮类
抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用。代表药有卡马西平
5.γ-氨基丁酸类似物
该类药为GABA的类似物或衍生物,是GABA氨基转移酶抑制剂。代表药有加巴喷丁、氨己烯酸。
6.脂肪酸类(丙戊酸钠)
本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明,代表药丙戊酸钠。