青蒿素（Artemisinin，分子式为C15H22O5），又名黄花蒿素、黄花素、黄蒿素，是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响；主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。

英文别名：Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

熔点：156-157℃（水煎后分解）

MDL号：MFCD00081057

化学结构：青蒿素分子式为C15H22O5，分子量为282.33

组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%

青蒿素药动学

青蒿素结构图青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。该品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。

主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。

适应症

主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。

理化性质

青蒿素无色针状晶体，味苦；在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。

青蒿素研究历程

1967年的5月23日，中国疟疾研究协作项目成立，因绝密军事项目，遂设代号523，中国抗疟新药的研究开始。

1971年10月，历经380多次鼠疟筛选，取得中药青蒿素筛选的成功。

1972年，从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%.

1973年，经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。

1981年10月，在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。

1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

青蒿素2000年5月，华立控股集团出资427万元与酉阳自治县政府共同组建“重庆华阳自然资源开发有限公司”，旨在加强对青蒿的管理与人工种植开发。同时，华立集团出资3000万元与西南农业大学共同组建“重庆华立西农青蒿研究所”，医'学教育网l整理专门从事青蒿资源的开发与利用，尤其是进行青蒿的人工育种与规范种植，并已通过GAP认证。

2000年12月，华立集团再度出资1000万元收购重庆（酉阳）武陵山制药厂。该厂是国内提炼和生产青蒿素产品的主要厂家之一，也是第一个提炼青蒿素的厂家。

2001年10月，华立将国内另一家主要青蒿素提取厂家湖南吉首制药厂整体收购，华立控股的两家制药厂所生产的青蒿素占中国青蒿素产量的80%以上。

2004年，酉阳人工种植青蒿的面积达到了1万亩，加上野生青蒿，基本满足了本年度的市场需求。

2006年，酉阳全县青蒿种植面积已扩大到15万亩以上，以满足全球对于青蒿类药物的需求。

2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖，是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

2015年10月5日，中国女药学家屠呦呦因发现了青蒿素获2015年诺贝尔生理学或医学奖。