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中山大学药学院导师安林坤:
男,博士,教授。2013年“广东省优秀硕士学位论文”研究生导师;2010年中山大学卓越人才;广东省药学会药物化学专家委员会委员。2003年毕业于中山大学化学与化学工程学院,获理学博士学位;2004年5月-2005年11月,香港科技大学博士后;2013年6月-2014年6月,美国癌症研究所客座研究员。工作期间分别获得了包括“十一五”国家科技重大专项“重大新药创制”项目、国家自然科学基金、广东省自然科学基金等多项基金的资助;作为主要完成人分别获得2010年度广东省科学技术奖一等奖和2010年高校科学研究优秀成果奖自然科学奖二等奖;在国内外重要学术杂志上发表SCI论文40多篇;获得中国授权专利4项。
联系电话:020-39943052
E-mail: lssalk@mail.sysu.edu.cn
研究方向:药物化学
研究兴趣:靶向抗肿瘤药物的设计、合成及其活性研究。
DNA拓扑异构酶(包括Top1和Top2)是DNA转录、复制过程必须的酶。在DNA的转录、复制过程中,Top断裂DNA链,形成Top-DNA共价复合物;并通过控制旋转,松散DNA的超螺旋结构,以保证DNA复制过程的顺利进行。Top抑制剂可以引起DNA复制损伤,从而杀死肿瘤细胞,是潜在的抗肿瘤药物。目前,Top抑制剂是一大类临床使用的抗肿瘤药物。
在部分肿瘤细胞中,高表达一种修复DNA损伤的酶——酪氨酰DNA磷酸二脂酶(Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase,TDP),这是该类肿瘤细胞耐药的重要原因。TDP包括TDP1和TDP2,分别对应修复由Top1和Top2引起的DNA损伤。在某些Checkpoint mediator蛋白缺失的肿瘤细胞中,TDP通路是修复DNA损伤的主要通路。因此,TDP抑制剂可增强Top抑制剂的抗肿瘤活性,是一类肿瘤耐药逆转剂。
本课题组的研究兴趣是设计基于该DNA损伤/修复通路的、靶向Top或者TDP的抑制剂,发现抗肿瘤创新药物医学教育网编辑整|理。
授权专利:
1) 溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号:ZL 201110040995.0 2012年9月5日。
2) 喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号:ZL 200610036484.0 2008年12月10日。
3) 2, 6-二吡啶烯环己酮衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号: ZL 200610034181.5 2009年1月14日。
4) 反式-4-异丙基环己基甲酸的合成, 中国专利号: ZL 01107459.0 2004年6月9日。