中山大学药学院导师安林坤：

男，博士，教授。2013年“广东省优秀硕士学位论文”研究生导师；2010年中山大学卓越人才；广东省药学会药物化学专家委员会委员。2003年毕业于中山大学化学与化学工程学院，获理学博士学位；2004年5月-2005年11月，香港科技大学博士后；2013年6月-2014年6月，美国癌症研究所客座研究员。工作期间分别获得了包括“十一五”国家科技重大专项“重大新药创制”项目、国家自然科学基金、广东省自然科学基金等多项基金的资助；作为主要完成人分别获得2010年度广东省科学技术奖一等奖和2010年高校科学研究优秀成果奖自然科学奖二等奖；在国内外重要学术杂志上发表SCI论文40多篇；获得中国授权专利4项。

联系电话：020-39943052

E-mail： lssalk@mail.sysu.edu.cn

研究方向：药物化学

研究兴趣：靶向抗肿瘤药物的设计、合成及其活性研究。

DNA拓扑异构酶（包括Top1和Top2）是DNA转录、复制过程必须的酶。在DNA的转录、复制过程中，Top断裂DNA链，形成Top-DNA共价复合物；并通过控制旋转，松散DNA的超螺旋结构，以保证DNA复制过程的顺利进行。Top抑制剂可以引起DNA复制损伤，从而杀死肿瘤细胞，是潜在的抗肿瘤药物。目前，Top抑制剂是一大类临床使用的抗肿瘤药物。

在部分肿瘤细胞中，高表达一种修复DNA损伤的酶——酪氨酰DNA磷酸二脂酶（Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase，TDP），这是该类肿瘤细胞耐药的重要原因。TDP包括TDP1和TDP2，分别对应修复由Top1和Top2引起的DNA损伤。在某些Checkpoint mediator蛋白缺失的肿瘤细胞中，TDP通路是修复DNA损伤的主要通路。因此，TDP抑制剂可增强Top抑制剂的抗肿瘤活性，是一类肿瘤耐药逆转剂。

本课题组的研究兴趣是设计基于该DNA损伤/修复通路的、靶向Top或者TDP的抑制剂，发现抗肿瘤创新药物医学教育网编辑整|理。

授权专利：

1） 溴代中氮茚并喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号：ZL 201110040995.0 2012年9月5日。

2） 喹啉二酮类衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号：ZL 200610036484.0 2008年12月10日。

3） 2， 6-二吡啶烯环己酮衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。 中国专利号： ZL 200610034181.5 2009年1月14日。

4） 反式-4-异丙基环己基甲酸的合成， 中国专利号： ZL 01107459.0 2004年6月9日。